文章转载自微信公众号：医药专利
1新药定义为含中国首次上市的活性成分，含原研在国外已批准在申报进中国的化药5.1类和生物药3.1类，不含非原研仿制或进口的化药3类、生物药2类
近日，国家药品监督管理局批准首药控股（北京）股份有限公司申报的1类创新药康特替尼颗粒（代号CT-707，商品名：首要泽）上市。该药品单药适用于既往未经过ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 康特替尼是国家重大新药创制专项支持品种，是首款获批上市的颗粒剂型ALK抑制剂，也是首药控股完全自主研发的首个获批1类创新药。 康特替尼（Conteltinib） | 代号CT-707 ALK基因融合是非小细胞肺癌的重要驱动基因，在约5-7%的NSCLC患者中存在。由于NSCLC人口基数庞大，ALK阳性患者数量不容小觑。针对ALK融合基因的靶向治疗已成为此类患者的主要治疗策略，写入CSCO和NCCN指南。 康特替尼是全新结构的第二代ALK多靶点激酶抑制剂，通过与ATP竞争的方式结合到ALK激酶的激酶区而抑制ALK激酶的活性。其独特的多靶点特性（同时靶向ALK/FAK/PTK2B/IGF1R）有望在克唑替尼耐药后提供新的治疗选择，并可能延缓耐药的发生。 值得一提的是，康特替尼采用颗粒剂型，而非传统的片剂或胶囊。这一剂型创新对于吞咽困难的患者（尤其是老年肺癌患者）更加友好，是ALK抑制剂中首个颗粒剂型。 康特替尼的获批基于一项随机、对照、多中心的关键III期临床研究（CTR20200770），由中国医学科学院肿瘤医院石远凯教授领衔担任主要研究者，全国80余家中心共同参与。该研究共纳入414例既往最多接受过1线化疗、未接受过任何ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者（1:1随机分组），比较CT-707与克唑替尼的有效性和安全性。 研究证实，与对照组（克唑替尼）相比，CT-707可显著延长ALK阳性NSCLC患者的无进展生存期（PFS），降低疾病进展或死亡风险。所有亚组分析均支持CT-707的疗效优势。同时，安全性和耐受性良好，最常见的不良反应为胃肠道反应和转氨酶升高，但整体可控。 此前的I期临床试验（北京协和医院，13例患者）数据也相当亮眼：初治患者450mg剂量组客观缓解率（ORR）达87.5%，疾病控制率（DCR）高达100%；克唑替尼耐药患者300mg剂量组ORR达83.3%，DCR同样为100%。 ALK抑制剂最大的特点是"代际递进"特征显著——后一代对前一代耐药的患者通常仍然有效，且CNS穿透力和颅内活性逐代增强。康特替尼以第二代多靶点抑制剂定位入局，在头对头beat克唑替尼的III期数据支撑下，有望在ALK一线治疗中占据一席之地。其颗粒剂型差异化、多靶点特性（FAK/IGF1R共抑制）可能延缓耐药发生，是区别于同类品种的核心卖点。 首药控股（688197.SH）成立于2016年，位于北京亦庄，是一家专注于小分子靶向抗癌药和肿瘤免疫药的创新药企。康特替尼是该公司首个获批的1类创新药，标志着首药控股从临床阶段正式迈入商业化阶段。公司同时拥有多条在研管线，包括第三代ALK抑制剂SY-5007等。 康特替尼由首药控股与双鹭药业共同申报，首药控股为主要研发方。双鹭药业作为合作伙伴，在生产和商业化方面将发挥协同作用。 康特替尼与盐酸兰诺可泮片（第38款）、克莱罗韦单抗（第40款）、古莫奇单抗（第41款）于同日获批，紧贴医保谈判申报窗口（6月10日截止延后）。这一集中放量释放了明确的政策信号——加速创新药准入与医保谈判的衔接。 一句话总结：康特替尼颗粒——首款颗粒剂型ALK抑制剂，III期头对头击败克唑替尼，首药控股首个商业化创新药，6月11日四款新药同日获批卡位医保谈判窗口。
分子式：C₂₇H₂₃F₂N₇O₃S | 靶点：ALK/FAK/PTK2B/IGF1R（第二代多靶点抑制剂）
剂型：颗粒剂（首创）| 规格：450mg、600mg一、药品基本信息
二、作用机制，二代多靶点抑制
三、临床数据：头对头击败克唑替尼
四、ALK抑制剂代际格局
第一代 第二代 康特替尼 首药控股 第三代 五、企业背景：首药控股
六、一日四款新药的政策信号
七、总结